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数年前までは便秘といえば殆ど酸化マグネシウムとセンノシドしか選択肢が無かったが
ここ数年で新しいタイプの便秘薬が相次いで発売された。


作用点とかが微妙に異なるが基本的な機序は腸管に水分を増やすという事。

リンゼスは日本ではアステラス製薬から販売されているが開発したのは
Ironwood Pharmaceuticalsとforest laboratories(現アラガン)でそれぞれ権利を持っている。



作用機序は?

グアニル酸シクラーゼC受容体を刺激してcGMPを上昇させてクロライドイオンチャネル開口
     ↓
腸管側にマイナスイオンが増える
     ↓
プラスのナトリウムイオンも移行→NacCl(塩)が生成→浸透圧で腸管に水分が増加する。

他にも作用するらしく
蠕動運動も改善するし大腸痛覚過敏も改善すると。


メカニズム的には細菌感染で下痢になるメカニズムと似通ってる。
あれもcGMPが関連しているし


売上は?

2016年のリンゼスのアラガン社の売り上げは6.42億ドル(前年比+40%)
と順調に売り上げを伸ばしている。
同じ作用機序のTRULANCEは今年発売されたが売上は3か月で230万ドルで
まだリンゼスのライバルとまでは言えない。売上的には
リンゼスは近いうちに10億ドルは超えると予想。




長所

小腸に作用するから大腸に作用するセンノシドやカマグと比較して下痢になりにくいのと
使用を継続しても耐性が生じにくい。センノシドみたいに増やさなくても効いている。


短所

食事の影響を受けやすく空腹でないと下痢の副作用が出やすい
よって食前服用と添付文書に書いている。

それと薬の画像にも書いてるが湿気に弱くて一包化できない。
一包化どころか24時間経過したら不安定になるようだ。

そして薬の箱が巨大。外用の消炎鎮痛剤10本入り並みにデカい、デカすぎる。
アメリカで売ってるリンゼスは錠剤じゃなくカプセル,しかもバラのボトルで売ってるぽいし
日本でもカプセルで売ればいいのに・・・



日本ではまだ勢いは感じないが海外の売上推移をみればこれからのアラガンの中心となる薬。