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どんな薬?

セルジーン社が本邦では今年から販売しているオテズラ錠。
乾癬という皮膚が剥がれ落ちたり、皮膚のターンオーバーが異常に早くなり角質が
ぶ厚くなったり、皮膚症状だけではなく関節が痛んだりQOLがかなり低下する病気。

説明より「乾癬」で画像を検索したほうが早いけど。

これまではビタミンA製剤でターンオーバーを正常化させたり免疫抑制剤のネオーラルで
暴走している免疫を抑えたりの治療が行われていたんだがその治療に反応しない
患者さんもいて新薬が待たれていた。その待望の薬をセルジーンが開発したと。



効果は?

効果は臨床試験データだと20~30%の人が症状が消失orほぼ消失との結果
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これらの試験を受けたのは症状が中程度から重症の患者さんを対象にしているから
その人たちの症状が大幅に改善されたというのはかなりgood
免疫抑制剤のように頻繁な採血も必要ないので患者さんの負担も少ない。




副作用は?

頭痛や悪心、下痢などが頻発。
だからオテズラを初めて服用する人用にスターターパックなるものが用意されている。

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1日目は10mg、2日目は20mg、3日目は30mg、4日目は40mg、5日目は50mg
で6日目から常用量の60mg 30mg×2錠で継続していく。

いきなり60mg/dayは体にきつい。

2週間したら副作用は落ち着いてきて効果も出始めるようだ。



そもそも何で効果があるの?

オテズラの作用機序は炎症細胞内のPDE4(ホスホジエステラーゼ4)を阻害して
cAMP濃度を上昇させる。cAMP濃度が上昇したらc-fos遺伝子転写促進して
生成されたc-fosタンパクがNF-κBと結合して活性反応を抑制する

その結果として
炎症性サイトカインのIL-17とL-23、TNF-α等を抑制する・・・らしい
難しいな、ニートには理解しがたい。
でも結果として治っているならそれで良いな



構造的に見てみると

この薬は構造的な特徴としてフタルイミド基というものを持っている。

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サリドマイドという薬害を起こした薬にもフタルイミド基がある。

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なので催奇形性の恐れがあるので妊婦には禁忌となっている。

ちなみにセルジーンの大ヒット薬である多発性骨髄腫治療薬のレブラミドにも
フタルイミド基が入っている。サリドマイドから合成しているんだから当たり前だけど
もう一つの多発性骨髄腫治療薬ポマリストにも。

セルジーン社の売上トップ3の薬はみんなフタルイミド基持ち。



売上は?

発売されてから順調に成長している。
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オテズラの成分であるアプレミラストは他の疾患にも効果があるんじゃないかと
臨床試験中でベーチェット病対象の試験がphaseⅢ。

もし乾癬以外に適応拡大したら売上がもう一段成長できるはず。



Conclusion

セルジーンは時価総額1000億ドル超えの大きな製薬会社
なのに配当は出さずにひたすら研究開発と買収
それによる株価上昇によって株主に報いる。

なのに自分が買って一ヶ月もしないうちに二回も暴落してくれたクソ株。
だがセルジーンが作ったオテズラを飲んで症状が良くなった患者さんも
いるようだし株主価値はあると思えない事も無い。

よってしばらくはクソ株を抱いて寝ることにした。

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